三十多年前，日本一种价格昂贵的中成药“救心丹”进入中国市场，它对心脏不适有一定的疗效，不少患者想方设法购买此药。于是有人说“汉方药的优势已经不在中国。”对此，许多中医药专家纷纷提出：“要充分发挥我国中医药的优势，再开发出一种治疗冠心病的新型成药”。于是由上海中药一厂（现上海和黄药业）牵头，上海华山医院戴瑞鸿教授为主的专家组为临床牵头单位，以宋代著名方书《太平惠民和剂局方》上的苏合香丸为基础开始了新的组方研制工作。
自宋代以来，苏合香丸一直是历代岐黄高手“治卒心痛”的首选良药，研究组研究发现苏合香丸治疗冠心病心绞痛的临床疗效确切，但是丸药太大，且并非十三味药都有保护心血管作用。其中的朱砂即硫化汞，会造成人体重金属蓄积，另一成分青木香中的马兜铃酸则具有肾脏毒性，不宜长期服用，遂去除了这两种有毒且临床作用不明显的成分。就这样，研究组不断地对组方进行修改，历经冠心苏合丸、苏冰滴丸、人参苏合丸，最终经过了反复的论证和修改，确认主要构成有：麝香、人参提取物、苏合香、牛黄、肉桂、蟾酥和冰片七味中药，命名麝香保心丸。确定了组方的麝香保心丸遵循了君臣佐使的组方原则，特点为：寒温并用，以温为主；通补兼施，以补为辅；不仅能芳香温通快速缓解胸闷胸痛心绞痛症状，同时增加人参扶正，益气强心，避免了活血化淤药久服破气的弊端，适合长期服用。并且麝香保心丸在原先水丸、蜜丸、滴丸的基础上进行了大量的技术攻关和革新，成功开发了独特的微粒丸制剂。
近年来，现代研究又有了新进展——麝香保心丸在冠心病治疗中促进血管新生。血管新生是一种机体对缺氧缺血损伤的代偿机制以及修复方式，治疗性血管新生通过某些干预，促进缺血心肌生长新的有供血能力的小血管，建立起有效的侧支循环，达到恢复缺血心肌血供、改善患者症状和预后的目的。麝香保心丸是第一个被证实能促进治疗性血管新生的中成药。
目前对于药物促进治疗性血管新生的研究主要集中在麝香保心丸及红景天、当归、三七的提取物。在动物模型中发现麝香保心丸具有较明显的促进治疗性血管新生作用，通过对病人的心肌影响学评估也发现能改善缺血心肌血供。
麝香保心丸具有较明显的促血管生成活性，能促进微血管内皮细胞增殖并形成管腔结构，增加心肌血管面密度，它促血管生成的机理与其能使内皮细胞表达并释放促血管生长因子有关。研究证实，长期服用麝香保心丸，能促进缺血心肌处血管新生，从而改善心肌缺血状况，从根本上治疗冠心病。
从目前的研究和应用来看，麝香保心丸促进治疗性血管新生的方法安全有效并且方便易坚持，采用循证医学客观评价麝香保心丸治疗效果的研究正逐步增加。
2006年初，该药因血管新生作用而获得首届中国中西医结合学会科学技术奖，并在LifeScience等权威杂志上发表数篇论文。在现代冠心病治疗的临床应用中，麝香保心丸有着独特的地位，不仅是第一个具有促进缺血心肌血管新生作用的中成药，也是缓解胸闷胸痛起效快的中成药，并已经得到了业界及广大患者的广泛认可，这是被认为是麝香保心丸能获得国家保密品种审批的重要原因。
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