◆压敏胶应用研究有待深入
曹韧楠教授介绍说,在化学药物的透皮贴剂中,高分子材料的应用较为广泛,骨架材料、控释膜材料、压敏胶、背衬材料及保护膜等都离不开高分子材料,但它们在中药透皮贴剂中的使用相对较少,其中压敏胶在中药透皮制剂中的应用研究相对占多数。
丙烯酸酯类压敏胶是以丙烯酸高级酯为主要成分与其他丙烯酸类单体共聚而制得,具有优良的黏合性、耐老化性、耐光性和耐水性。霍宁波等将冠心膏浸膏、伤痛宁浸膏与丙烯酸酯压敏胶及其他辅料混合制成贴片,并进行制备工艺优化,发现通过优化基质组方和制备工艺,在保证贴片各项黏附性能的基础上可增加丙烯酸酯压敏胶中中药浸膏的载药量。
■提高中药创新药的“原创性”
烟台大学药学院的刘珂教授在会议中指出,近年来在我国开发的大批关于中药有效成分和有效部位的新药中,很多制剂的临床疗效不及中药复方,“原创性不高、临床效果不肯定”,已成为不争的事实。其原因除靶点单一外,生物利用度低也是重要原因之一。在中药汤剂中,由于分子复合物的形成和分子间的增溶、助溶作用,使得大多数成分可以经口服吸收。但很多天然产物经纯化后,其口服生物利用度发生了很大变化。
刘珂教授指出,新药的纯度高并不等于科技含量高。现代创新药物的根本创新点在于新的治疗靶点、有临床价值的老靶点及先导化合物。因此,一个原创新药应该有新治疗靶点和治疗前景,与该靶点相关的现有药物比较,这个药物有自身的特点和优势。
中药注射剂的研发也存在一定“误区”。在这方面,市场需求起了主导作用。刘珂教授说,实际上,中药及天然药物的“特长”在于治疗慢性疾病。除急救用药外,中药新药剂型的首选应该是口服制剂。从药物安全性的角度考虑,不经过胃肠道直接进入血液的给药途径是十分危险的,特别是毒副作用往往是浓度依赖性的,如在短时间内使血药浓度达到一个高峰,往往会对机体造成较大的损伤,而采用指纹图谱和纯化技术等技术手段难以从根本上解决注射给药的不良反应问题。因此,除急救用药外,应提倡优先采用口服剂型,相关研究应侧重于解决中药及天然药物的口服生物利用度问题。
■中药给药系统研究两大问题待破解
“当前有两大问题阻碍了中药给药系统的发展,”南京中医药大学副校长段金廒教授说,一是缺乏中药现代给药系统研究的剂型设计理论、制备技术平台和质量评价方法。现有缓控释和靶向给药系统理论和技术是为单一成分的化学药物量身定做的,因此仅适用于中药单体成分。目前,存在盲目照搬西药研究模式开展中药给药系统研究的情况,其研究成果往往很难实现产业化。二是对制剂处方设计前的基础研究不够重视。目前,大多数中药给药系统的研究缺乏对中药处方的药效物质基础和作用机理的系统研究,以及对直接用于制剂的中药提取精制物的理化性质(溶解度、溶出速度、稳定性、酸碱性)、生物药剂学、药物动力学、量效关系等方面的研究,对中药提取分离方法的选择通常是靠主观推测,这样往往导致一些有效成分的损失。由于中药提取精制物性质不明,也导致辅料选择、制剂成型和质量控制十分困难。
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