--第二届中药现代化新剂型新技术国际学术会议在天津召开
日前，由世界中医药联合会中药新型给药系统专业委员会、中国中医药研究促进会主办的“第二届中药现代化新剂型新技术国际学术会议”在天津召开。
会上，有关专家指出，当今世界新药研发模式已由原来的以新化合物实体为主体的单一模式，转变为新化合物实体与给药系统创新齐头并进的新模式。现代新型给药系统的研发已成为制药行业发展最快的领域之一。在我国，近年来随着中药法规政策的完善，以及企业对品种更新的迫切需求，中药新型给药系统研究飞速发展，一些产品在生产工艺和质量控制等方面较传统制剂有了大幅度提高。在本届会议上，来自美国、英国、日本以及国内的近百名药学专家，围绕中药新型给药系统研究进展、高分子材料应用、中药创新等问题，进行了内容丰富的专题报告和讨论，从而进一步明确了中药新型给药系统研究的方向。
■中药新型给药系统研究生机盎然
有关资料显示，目前全球给药系统市场大约为1000亿美元。未来5年内，其将以平均20%的速率增长。到2010年，给药系统将占整个医药市场的20%以上，销售额可达2200亿美元。中药作为中华民族的瑰宝，在这个诱人的领域中将如何发展？南京中医药大学副校长段金廒教授针对近年来我国中药新型给药系统研究进展所做的总结，为人们展示了一个美好的发展前景。
◆中药给药系统研究渐受重视
随着现代先进科学技术的广泛渗入，中药制剂新技术、新剂型、新设备和新辅料得到迅猛发展，其中给药系统研究已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。
段金廒教授进一步介绍说，国内于20世纪90年代开始中药给药系统研究，经过10多年的发展，在一些领域取得了重要进展。目前，我国已有正清风痛宁缓释片（抗风湿和类风湿）和雷公藤缓释片（抗类风湿）两个中药新剂型上市；已进入或即将进入临床研究的有灯盏花素缓释片（治疗脑血管疾病）、黄杨宁缓释片
（治疗心脏病），银杏叶缓释片（治疗脑血管疾病）和苦参素缓释片（治疗乙肝）等十余个品种。截至今年，我国已申请有关中药缓控释和靶向给药系统的专利近40项，具有代表性的专利有：马钱子生物碱脂质体及其制备方法、复方白芨微球、中药丹参有效部位及其缓释制剂与医药用途和制备方法、灯盏花素缓释胶囊及其制备方法、生脉缓释胶囊及其制备方法、含中药环维黄杨星D的缓释微丸和胶囊及制备方法、齐墩果酸口服缓释片剂的制备方法、复方丹参缓释片及制备方法等。
令人欣喜的是，中药给药系统的基础研究近年来得到了国家自然科学基金的大力支持。据了解，1999~2005年，国家自然科学基金共资助中药给药系统项目17项。在1999~2003年间，国家自然科学基金中药制剂学受理与资助的项目中，有关中药缓释给药系统的申请项目涉及蜂毒素、姜黄素、蒺藜茎叶总皂苷、薤白提取物、黄山药、麝香保心丸等药物；中药靶向给药系统涉及抗肿瘤毒性生物碱智能高分子及其载药纳米凝胶、苦参碱脂质体、纳米水飞蓟宾免疫脂质体、蟾毒灵纳米粒注射剂、土贝母皂苷微囊、三苯氧胺草乌脂质体、姜黄素固体脂质纳米粒、纳米雄黄、葛根素纳米粒、双黄连纳米球、羟基喜树碱长循环固体纳米粒、丹参酮口服纳米载体系统、大蒜油固体脂质纳米粒、薤白提取物淀粉纳米粒等；中药定位给药系统涉及中药口服结肠定位给药系统的基础研究等；中药透皮给药系统涉及中药保肝有效成分透皮给药系统、复方丹参透皮给药系统、附子及其小复方四逆汤水凝胶的电致孔透皮给药等。
◆口服缓控释给药系统百花齐放
据段金廒教授介绍，缓释和控释制剂是中药给药系统的重点发展方向，其中以单体有效成分和单味中药的有效部位的缓控释制剂研究为多，这些缓释制剂较之普通制剂具有更好的性能。如正清风痛宁缓释片，由中药青风藤的主要有效成分盐酸青藤碱以羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备而成，对类风湿性关节炎的总有效率较普通片显著提高，且毒副作用明显降低。雷公藤缓释片，由中药雷公藤的乙酸乙酯部位采用骨架缓释技术和双层压片工艺制成，分为速释和缓释两个部分，服用后30%的雷公藤有效成分在胃内释放，并迅速达到治疗血药浓度，70%在肠道缓慢释放，保持体内有效血药浓度。与普通片比，其生物利用度高且毒副作用降低。灯盏花素骨架型缓释微丸，以乙基纤维素和硬脂酸等为骨架材料，采用挤出滚圆法制备，能达到缓释12小时的设计要求，释药机制为药物扩散兼骨架溶蚀。此外，还有灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片、葛根黄酮缓释胶囊、莲子心总碱缓释片、苦参碱缓释片、银杏叶缓释片、绞股蓝总皂苷缓释微球、大黄提取物控释片等研究。
近年来，中药复方的缓控释制剂研究开始引起重视，国内对此研究较多。例如：左金缓释胶囊，是将左金丸提取物制成微丸，以乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮为缓释包衣材料包衣，装入硬胶囊制成。其缓释特征明显，有效成分小檗碱两小时累积释放量为20%~30%，6小时累积释放量为40%~50%，12小时达到77%。桂甘控释胶囊，采用乙基纤维素和聚乙二醇作载体，将中药复方桂甘汤提取物制成固体分散体，再装入硬胶囊制备成控释胶囊。体外实验表明，其释药速度接近零级。其他还有双黄补缓释药条、复方中药舒胸缓释制剂、麝香保心pH值依赖型梯度释药微丸等研究报道。
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