瓜蒌为中医治疗胸痹之要药，具清热涤痰，宽胸散结及润燥滑肠之功效，其化学成分主要包括油脂、有机酸类、甾醇、三萜及其苷类、蛋白质、氨基酸类及微量元素等。近年来，沈阳药科大学等国内众多研究机构对瓜蒌药理作用的研究逐渐深入。
■对心血管系统的作用
瓜蒌皮提取液经离子交换所得物质，具有扩张豚鼠离体心脏冠状动脉、增加冠脉血流量的作用。灌流液中含生药2.5毫克·毫升-1或5毫克·毫升-1组，冠脉流量比用药前分别增加55％和71%。以瓜蒌提取物对小鼠灌胃可延长异丙肾上腺素作用的小鼠常压缺氧存活时间，对抗垂体后叶素所致的大鼠急性心肌缺血作用，并能显著保护缺血后再灌注损伤的大鼠。用水煮醇沉制得的全瓜蒌注射液，1.0、5.0、10.0、30.0毫克·毫升-1生药可使豚鼠离体心脏冠脉流量较对照组显著增加(P<0.01)，心率减慢，心肌收缩力减弱，并呈剂量依赖关系。
瓜蒌提取物能舒张已被氯化钙、高钾和去甲肾上腺素收缩的离体兔主动脉条，其扩血管作用主要是通过阻滞钙通道实现的，与阻滞α受体和兴奋β受体无关。有人用45Ca跨膜测量技术和化学分离方法相结合，观察了瓜蒌皮醚醇法和水煎醇沉法提取物各成分对高钾引起的大鼠主动脉平滑肌Ca2+内流的影响。发现氯仿萃取的4种成分和30％～95％乙醇洗脱的3种组分具有钙拮抗作用，这几种组分可能是瓜蒌皮治疗冠心病的有效成分。
■对血液系统的作用
体外实验表明，瓜蒌(皮)注射液(125～250毫克·毫升-1)能明显抑制三磷酸腺苷(ATP)或花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集，且效应与剂量相关。瓜蒌仁的主要成分栝楼酸在试管内对胶原、二磷酸腺苷刺激的人血小板聚集有浓度依赖性抑制作用。其机理是抑制血小板环氧合酶的活性，减少血栓素A2的产生而发挥抗血小板聚集作用。
动物实验显示瓜蒌有降低日本大耳兔血清总胆固醇的作用。其水提物可使血糖先上升后下降，最后复原；对肝糖原、肌糖原无影响，对饥饿家兔的升血糖作用较正常家兔为大，且肝糖原量未见有大的变化。
■祛痰作用
动物实验表明，瓜蒌皮中提取的总氨基酸有良好的祛痰作用。其中的天门冬氨酸能促进细胞免疫，有利于减轻炎症程度，减少分泌物；半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰变稀而易于咳出。蛋氨酸可转变为半胱氨酸及胱氨酸，起协同作用。
■对消化系统的作用
瓜蒌醇提取物500、1000毫克·千克-1均明显降低大鼠胃酸分泌和胃酸浓度，100、500、1000毫克·千克-l对结扎幽门引起的溃疡均有抑制作用，抑制率分别为44.4%、68.2％和84.2％；500、1000毫克·千克-1，能对抗5-羟色胺诱发的胃黏膜损伤。
■抗菌作用
100％瓜蒌皮煎剂对痢疾杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及白喉杆菌等均有抑制作用。1誜2瓜蒌水浸剂对奥杜盎小孢子菌、星形奴卡菌有抑制作用。l誜1～1誜5瓜蒌煎剂，体外对大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性肠道致病菌有抑制作用；并对肺炎球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌及星形奴卡菌也有一定的抑制作用。但培养基中添加一定浓度的瓜蒌浸提物，明显促进光合细菌的生长。
■提高耐缺氧能力
瓜蒌注射液能明显增加正常小鼠对常压、低压缺氧的耐受力，对预先给异丙基肾上腺素小鼠，在低压缺氧情况下，也能明显提高其存活率。瓜蒌皮提取液中40克·千克-1能明显延长常压缺氧、组织缺氧、特异性心肌缺氧小鼠存活时间，改善心肌氧的供求，使减压缺氧小鼠的存活率达85％，表明瓜蒌皮确能增加动物的抗缺氧能力。
■抗肿瘤作用
20％全瓜蒌煎剂在体外有抑制艾氏腹水瘤的作用；瓜蒌20％乙醇提取物美兰试管法有抗癌作用，但小鼠实验对癌细胞作用不显著。瓜蒌皮的体外抗癌效果优于瓜蒌仁。自瓜蒌皮醚浸出液中得到的类白色非晶体粉末也有体外抗癌作用，而子壳和脂肪油均无效。瓜蒌煎剂在体外对子宫颈癌细胞(Hela细胞)有直接抑制作用，并呈浓度依赖性。
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